Blugat

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BLUGAT ® indi this y tímida; cado en: Epilepsia: Como Tratamiento Único de crisis convulsivas parciales con generalización secundaria o pecado en Adultos y Niños en mayores de 12 años. BLUGAT ® this Indicado Como Tratamiento adyuvante en el Tratamiento de la epilepsia, crisis convulsivas parciales en, crisis parciales estafadores generalización secundaria con baño Adultos y EN Niños Mayores de 3 años. Tratamiento de dolor crónico, dolor neuropático: Tratamiento de dolor neuropático en Pacientes Mayores de 18 años. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Mecanismo de Acción: La gabapentina this Relacionada estructuralmente Con El neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico), Pero do Mecanismo de Acción ES DIFERENTE Del Mecanismo de Varios Tipos de Fármacos Que interactuan Con La Sinapsis GABA minérgicas Como el valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, Inhibidores de la captación de GABA agonistas, GABA sinérgicos y profármacos del GABA. Los Estudios in vitro con gabapentina Marcada radiactivamente, de han revelado Un Nuevo Sitio de Fijación de péptidos en los Tejidos cerebrales de la rata, incluyendo la neocorteza y el hipocampo, Que podrian Estar Relacionados con la Actividad anticonvulsiva de la gabapentina y sus Derivados Estructurales. Sin embargo, la identification y la Función del Sitio de Fijación de la dilucidada todavía no ha Sido gabapentina. En concentrations clinicamente Relevantes La gabapentina no se fija a Los Receptores cerebrales de Otros Fármacos o neurotransmisores Comunes Como los Receptores del GABA a, b GABA, benzodiazepina, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. Farmacocinética y Metabolismo: La gabapentina no interactúa con los Canales del sodio in vitro y por lo del tanto, difiere de Otros antiepilépticos (fenitoína y carbamazepina). La gabapentina reducir parcialmente las respuestas antagonistas del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos adj Sistemas de prueba in vitro, Pero Solo En concentrations Superiores a 100 mcM las Cuales no se obtienen in vivo. La gabapentina reducir Ligeramente la Liberación de los neurotransmisores monoamínicos in vitro. La Administración de gabapentina en ratas, Aumenta el recambio del GABA en Varias Regiones del cerebro De Una Manera Semejante Que El valproato sódico AUNQUE un Diferentes Regiones del cerebro. La relevancia de Diferentes Estas Acciones de La gabapentina Para Los Efectos anticonvulsivos no ha Sido establecida. En animales, la gabapentina Penetra facilmente al Cerebro Y Previene las Convulsiones causadas por el electrochoque máximo m, los convulsionantes Químicos Como Inhibidores de la Síntesis de GABA y en los Modelos Genéticos de Convulsiones. Las concentrations plasmáticas pico de gabapentina (con la Administración por vía oral) se observan Despues de 2 ó 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de BLUGAT ® es de 55%. Los Alimentos sin efecto Tienen Sobre la farmacocinética de la gabapentina y su Eliminación del plasma es Mediante Una farmacocinética lineal. La vida media de la gabapentina es independiente de La Dosis Y Tiene Un Valor Promedio De 5 a 7 horas. La farmacocinética de la gabapentina no se afecta por la Administración Repetida y Las concentrations plasmáticas, en estado estable pueden predecirse con la base en los Datos de la Administración de dosis Únicas. AUNQUE ES Estudios Clínicos las concentrations plasmáticas de gabapentina generalmente fuerón Entre 2 y 20 mcg / ml, sin predictivas Estas concentrations were (la inocuidad o Eficacia). Las concentrations plasmáticas de la gabapentina hijo proporcionales a las dosis de 300 y 400 mg administradas Cada 8 horas. La gabapentina no se fija a las Proteínas plasmáticas y Tiene Un volumen de Distribución de 57,7 litros. En Pacientes con epilepsia Las concentrations de gabapentina en el Líquido cefalorraquídeo (LCR) hijo approximately 20% de las concentrations plasmáticas valle correspondientes en estado estable. La gabapentina es eliminada Exclusivamente por excreción renal. No hay Evidencia de metabolitos en el hombre. La gabapentina no inducen las Enzimas hepáticas oxidasas de Función mixta Responsables Del Metabolismo De Los Fármacos. En los Pacientes de Edad Avanzada y en los Pacientes con Deterioro de la Función renal el aclaramiento plasmático de la gabapentina se reducen. La constante de la Velocidad de Eliminación, el aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal de la gabapentina hijo Directamente proporcionales a la depuración de creatinina. La gabapentina es Separada del plasma por la hemodiálisis. Se Recomienda Ajustar la dosis en los Pacientes con Función renal comprometida O que esten sometidos a hemodiálisis. BLUGAT ® this contraindicado en Pacientes con hipersensibilidad Conocida a la gabapentina o un any Componente de la fórmula. Aunque No hay Evidencia de exacerbación de las crisis al descontinuar bruscamente el Tratamiento Con gabapentina en Pacientes epilépticos, el descontinuar bruscamente ONU anticonvulsivo PUEDE precipitar la ONU epiléptico estado. CUANDO un juicio clínico del mar necessary Reducir la dosis, descontinuar la medicación o sustituirla por medicación anticonvulsiva alterna, ESTO Dębe Hacerse gradualmente Durante la ONU Periodo Mínimo de 1 semana. Generalmente no se considera Que la gabapentina mar Eficaz en el Tratamiento de las crisis de ausencia y podria exacerbar estas en algunos adj patients. La gabapentina: Por consiguiente deberia emplearse con precaucion en Pacientes Que Tengan trastornos epilépticos mixtos con Componente de crisis de ausencia. Uso pediátrico: No se ha establecido la inocuidad y Eficacia de la gabapentina en Niños Menores de 12 Años de Edad. Dolor neuropático: La Seguridad y Efectividad en Pacientes Menores de 18 Años de Edad No ha Sido establecida. Uso geriátrico: Se ha demostrado la Eficacia de gabapentina en Pacientes mayores de 65 años, Con Un Perfil de Seguridad Semejante una Cuando Se Administra un Adultos patients. Uso en insuficiencia renal: Para los Pacientes con Función renal comprometida La Dosis Dębe Ser ajus y tímida; tada. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: No se han del conducido Estudios adecuados y bien Controlados en Mujeres Embarazadas. Por lo Tanto, this Fármaco Sólo Dębe Ser utilizado Durante el embarazo si el beneficio potencial para el Paciente JUSTIFICA EL Riesgo potencial para el feto. Lactancia: BLUGAT ® se excreta en la leche humana. DEBIDO una cola Se desconoce el efecto Sobre el lactante se debera Tener Precaucion Cuando Se administré BLUGAT ® un Las Madres Durante el Periodo de lactancia. BLUGAT ® Sólo debera usarse en madres amamantan Que Cuando Los Beneficios Para La Madre claramente superen los Riesgos para el Menor. Reacciones secundarias Y ADVERSAS Se han de Hecho Evaluaciones de inocuidad de gabapentina en approximately 2,000 patients Y FUE bien tolerada, de Estós, 543 patients participaron en Estudios Clínicos Controlados. Para evaluar v la Eficacia y Seguridad de Un Nuevo antiepiléptico, siempre se Hace en Combinación con terapia anticonvulsiva establecida, del tanto por lo, no siempre Es Posible determinar S. Cual o cuales Agentes En El Caso Pertiente, Estuvo o estuvieron asociados con eventos adversos. A Continuación Se presenta ONU Resumen de los Eventos Que se Han Presentado en patients Participantes en Proyectos de Investigación Que recibieron gabapentina Como Tratamiento Adicional. Cuerpo en general: Astenia, dolor, malestar, disminución del peso corporal, edema facial y dolor en el pecho. Aparato digestivo: Flatulencia. Sistema hemático y linfático: Púrpura descrita con suma frequency Como equimosis resultantes de traumatismos Físico. Sistema nervioso: Vértigo, hipercinesia, disminución o ausencia de reflejos, Agitación y trastornos en la agudeza visual. Aparato respiratorio: Bronquitis, sinusitis y neu y tímida; Monia. Piel: laceración de la piel y erupción cutánea Macu y tímida; lopapular. Sistema urogenital: Infección de Vías urinarias. Desviaciones de las Pruebas de laboratorio: Elevación de las concentrations plasmáticas de los Fármacos antiepilépticos ADMINISTRADOS en forma concurrente. Descontinuación del Tratamiento por eventos adversos: APROXIMADAMENTE 7% de los 2.048 Voluntarios Sanos y Pacientes con epilepsia, espasticidad o migraña Que recibieron gabapentina en los Estudios Clínicos descontinuaron por: efectos adversos. En Todos Los Estudios Clínicos Los Efectos Más Frecuentes Que contribuyeron a la descontinuación de la gabapentina were: somnolencia, ataxia, mareo, fatiga, náuseas / o vómito, incontinencia urinaria, multiforme y el eritema, síndrome de Stevens-Johnson, pancreatitis. Fluctuaciones en la glucosa sanguínea en Pacientes con diabetes y Pruebas de FUNCIONAMIENTO Anormales (Enzimas elevadas). Casi Todos Los Participantes experimentaron Varios eventos, ninguno de los Cuales Pudo Ser caracterizado Como el evento primario. Se han del reportado muertes repentinas inexplicables Aunque No se ha establecido Una relación causal al Tratamiento Con gabapentina. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO Gnero Interacciones farmacológicas: No se han del Observado Interacciones de la gabapentina o el fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina. La farmacocinética de la gabapentina en estado estable es Semejante en los Sujetos Sanos y en los Pacientes con epilepsia Que reciben Agentes antiepilépticos. La coadministración de la gabapentina con ANTICONCEPTIVOS orales INCLUIDO noretindrona y / o etinilestradiol no afecta La farmacocinética en Estado Estable de CUALQUIERA de los Compuestos. La coadministración de la gabapentina con antiácido ONU reducir Hasta un 24% la biodisponibilidad of this; sin embargo, no se espera Que esta reduction mar clinicamente Importante. La excreción renal de la gabapentina no es alterada por el probenecid. Se espera Que El leve decremento de la excreción renal de gabapentina Observado Cuando Se coadministra con cimetidina sin clinicamente mar Importante. Alteraciones EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Cuando Se agrego un gabapentina Otros Fármacos anticonvulsivos se reportaron lecturas SG-Positivas Falsas en la prueba de tira reactiva Ames - N-Multistix. Para determinar S. La protein urinaria se Recomienda Como utilizar el Procedimiento de precipitacion del ácido sulfosalicílico Que es mas Específico. En Pacientes diabéticos Que reciben gabapentina, es menester monitorear la glucemia, ya Que se de han reportado fluctuaciones of this Durante el Tratamiento. Se Deben monitorear las Pruebas de FUNCIONAMIENTO hepático, ya Que se ha reportado Incremento de las Enzimas hepáticas Durante el Tratamiento Con gabapentina. PRECAUCIONES EN relacin CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Se administró gabapentina en la dieta de Ratones en dosis de 200, 600 Y 2.000 mg / kg / dia y un baño ratas Dosis de 250, 1.000 y 2.000 mg / kg / día Durante DOS años. Solamente en ratas macho Tratadas con La Dosis Más Alta se Encontró ONU Aumento estadísticamente significativo en la Frecuencia de las Células acinares del páncreas, en las ratas macho se encontraron cánceres de bajo grado Que No afectaron la Supervivencia, no se metastatizaron ni invadieron el tejido circundante y were Semejantes a las observadas en Los CONTROLES concurrentes. No esta clara rápido Cuál es la relevancia de ESTOS Tumores de Células acinares del páncreas en ratas macho en las Lo Que RESPECTA un Riesgo carcinogénico. La gabapentina ha demostrado no genotóxico Tener potencial. No Fue mutagénica en los Ensayos in vitro en Convencionales Los que se utilizaron Células bacterianas o de mamífero. La gabapentina no indujo Formación de micronúcleos en LA MEDULA OSEA de hámsters. No se observaron: efectos adversos Sobre la fertilidad o la reproducibilidad en Ratas Tratadas con dosis up to 2,000 mg / kg (40 Veces La Máxima Diaria dosis humana). DOSIS Y VA DE administracin El USO de BLUGAT ® SE Recomienda Para Adultos y Niños mayores de 12 años de Edad. BLUGAT ® SE ADMINISTRA via con oral O pecado Alimentos. En los Estudios Clínicos Controlados el Intervalo de las dosis Eficaces FUE de 900 al 1.800 mg / día. El siguiente example de escalamiento de la dosis, Es Para Llegar a 900 mg / día: Día 1: 1 cápsula de 300 mg Una Vez Al Día. Día 2: 1 cápsula de 300 mg Dos Veces Al Día. Día 3: 1 cápsula de 300 mg Tres Veces Al Día. Example párr Llegar a Una dosis terapéutica de 1.200 mg / día: Día 1: 1 cápsula de 400 mg Una Vez Al Día. Día 2: 1 cápsula de 400 mg Dos Veces Al Día. Día 3: 1 cápsula de 400 mg Tres Veces Al Día. El tiempo Máximo Entre las dosis en el Esquema de Tres Veces al Día, sin Dębe exceed de 12 horas. De Acuerdo con La Evolución Clínica y criterio del Médico, La Dosis PUEDE incrementarse Hasta Una Máxima de 2.400 mg / día (dosis tolerada busque en Estudios Clínicos abiertos Largo Plazo una). Se Recomienda Ajustar la dosis en los Pacientes con Función renal comprometida O que esten bajo Tratamiento por hemodiálisis. Considerando las Características farmacocinéticas de la gabapentina, no es menester monitorear las concentrations plasmáticas para Optimizar el Tratamiento. Si La gabapentina es descontinuada y / o SE de Agrega al Tratamiento Una medicación anticonvulsiva alterna, ESTO Dębe Hacerse en forma gradual Durante la ONU Mínimo de Una semana. Dolor neuropático en Adultos: La dosis inicial es de 900 mg / día en tres dosis ADMINISTRADOS divididas y SE Puede titular en Caso Necesario y basándose en La Respuesta Hasta la dosis de 3.600 mg Máxima / día. Dosis en Pacientes Pediátricos desde 3 a 12 años: La dosis inicial Debera Ser de 10 a 15 mg / kg / día en dosis fraccionadas de Iguales (Tres Veces Al Día) y La Dosis Efectiva alcanzada al ascender la titulación FUE POR UN Periodo Aproximado de tres Días. La Dosis Efectiva de gabapentina en Pacientes Pediátricos de 5 años y mayores es de 25 a 35 mg / kg / día en dosis fraccionadas de Iguales (Tres Veces Al Día). La Dosis Efectiva en Pacientes Pediátricos de 3 a Menos de 5 años es de 40 mg / kg / día en dosis fraccionadas de Iguales (Tres Veces Al Día). En Estudios Clínicos de Larga Duración Hasta dosis de 50 mg / kg / día de han Sido toleradas busque. MANIFESTACIONES y manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta accidental No Fue Posible identificar Una dosis letal por vía oral de gabapentina en ratones y ratas Los Que recibieron dosis tan altas de Como 8,000 mg / kg. Los signos de toxicity aguda en los animales were, ataxia, Dificultad respiratoria, ptosis palpebral, hipoactividad o excitación. No se ha Observado toxicity aguda potencialmente mortal con sobredosis de gabapentina up to 49 g. Los sintomas de la sobredosis were mareo, dipoplía, trastorno en la emisión del lenguaje, somnolencia, letargia y diarrea leve. De Todos los Pacientes se reestablecieron por completo con Atención de Apoyo. El menor grado de absorción de la gabapentina Cuando Se adminis en dosis altas Más podria limitar la absorción del Farmaco en la sobredosificación y por lo del tanto, podria Minimizar la toxicity de la sobredosis. AUNQUE la gabapentina Puede Ser eliminada por hemodiálisis, esta con la base en La Experiencia previa, generalmente no es Contacto Necesaria. Sin embargo, la hemodiálisis Podria Estar indicada en Pacientes con insuficiencia renal severa. Caja con Envase de burbuja con 10, 15, 20, ó 30 cápsulas de 300 mg. Caja con con 10, 15, 20 ó 30 cápsulas de 300 mg frasco. Caja con Envase de burbuja con 10, 15, 20 ó 30 cápsulas de 400 mg. Caja con con 10, 15, 20 ó 30 cápsulas de 400 mg frasco. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO